超高难度剂型糠酸氟替卡松吸入剂

“花花”虽然低音部分一直被人诟病，辨识度不高，但还好一个综合长笛、钢琴、高音的宽度还是能产生好live的，不过说实话还是最喜欢他和杨宗纬版的《国王》。

年GSK又获批一吸入给药产品-氟替卡松吸入剂型（应该是尝到了舒利迭的甜头），被批准的适应症12岁以上哮喘患者的预防性药物和维持类药物，（注意没有COPD哦）每天给药一次（舒利迭是每天给药两次）。

产品有mcg和mcg两个规格，有效递送率约为90%，辅料主要是一水乳糖，辅料在mcg的规格中约含有12.4mg，产品每泡是12.5mg，在持续给药1到2周后，患者才能明显感到产品的效力最大化。

充满用户关怀的给药设计，每使用一次，计数器自动降低一个数字，从机械设计来讲这点并不难，但关键是对于长期用药的产品来说，最容易做的事是--忘记吃药。

机理

糠酸氟替卡松它是一种吸入激素药物，人类糖皮质激素受体有极高的亲和力，约为地塞米松的29.9倍，丙酸卡松的1.7倍，ics药物通过减少气道炎症来帮助预防哮喘的症状。炎症可以使你的呼吸道更加敏感和狭窄从而导致呼吸困难。作为一种皮质类固醇的药物，其对哮喘的确切机制尚未非常明朗。

类固醇已经被证明对于具有多种细胞类型（例如，肥大细胞，嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞，巨噬细胞的行为在哮喘的发病的重要组成部分，淋巴细胞）和介质介质参与的反应（例如，组胺，类花生酸，白三烯，细胞因子）有作用，因此糖皮质激素的抗炎作用有助于其在哮喘上面发挥一定功效。

销售及预测

临床

产品的安全和有效性试验主要通过一项覆盖人的4个confirmatorytrials和3个dose-rangingtrials得以验证。

以mcg规格为例，GSK用两个confirmatorytrials证明了产品的安全及有效。

持续给药12w后，患者FEV1相对于安慰剂其baseline有了很大变化。

小二思考：

1、吸入制剂在制剂开发中其专利布局往往和其给药装置联合在一起，对于吸入制剂来讲，给药装置的开发的重要性和制剂开发并驾齐驱。

2、吸入制剂仿制难度巨大，有技术门槛，参看指导原则上来看，颗粒细度，均匀度、温度影响、喷嘴影响、气流影响等等好多内容，从目前来看国内仿制此类产品的企业并不是很多，并且舒利迭的专利也已过期、在对比下销售额和国内仿制厂家数，相信可以看出来其仿制难度，同理也是机会。

3、吸入制剂临床上受影响的因素众多，对于人的年龄、性别、都有很大不同，所以开发吸入制剂临床上大规模样本量偏多，入血量低，生物等效证明难做。

参考文献：

1、GSK

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